维康达 替吉奥胶囊
【生产厂家】山东新时代药业有限公司
【批准文号】国药准字H20080803
【包装规格】25mg×36粒/盒
【用法用量】遵医嘱
【功能主治】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
请仔细阅读(维康达 替吉奥胶囊 25mg*36粒/盒)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。
【药品名称】
通用名称：替吉奥胶囊
商品名称：维康达
英文名称：Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules
汉语拼音：Tiji'an Jiaonang
【成份】本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。
【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格】替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奥替拉西钾24.5mg。
【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：
一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服,连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
（见说明书表格）
患者使用注意事项：
患者用药时应注意：本药为铝塑泡罩包装(PTP)，应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。曾有报道患者误将铝箔板服下，导致食道穿孔，引起严重并发症如纵膈炎。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】详见说明书。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）
【儿童用药】低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。
【老年用药】
由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。
【药物相互作用】
（1）药物合用的禁忌（本品不得与下列药物合用）（详见说明书表格）
（2）合并用药注意事项（该产品与下列药物合用时需注意） （详见说明书表格）
【药物过量】 一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。
【临床试验】详见说明书。
【药理毒理】药理作用：
1.抗肿瘤作用：替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。
2.作用机理：替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。
毒理研究
急性毒性试验结果显示，小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示，本品对SD大鼠、Bengle犬连续口服给药13～52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
【药代动力学】详见说明书。
【贮藏】密闭，室温（10-30℃）保存。
【包装】铝塑包装，36粒/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20080803
【生产企业】山东新时代药业有限公司